La caffeina viene assorbita nel flusso sanguigno dall'intestino ed è sia liposolubile che idrosolubile, il che significa che può entrare nel cervello attraverso la barriera emato-encefalica. Questo alcaloide viene convertito nel fegato da enzimi che rimuovono i gruppi metilici dalla molecola per ottenere la teobromina, sostanza che fornisce vari effetti fisiologici come ansia, prontezza, resistenza e sintomi di astinenza. L'entità degli effetti dipende dalla dose consumata. La caffeina viene escreta attraverso le urine ed ha un'emivita di 3-6 ore.