当血糖水平低于正常水平，例如两餐之间或何时葡萄糖在运动时快速利用，胰高血糖素从人体的α细胞中释放出来胰腺．胰高血糖素通过刺激骨骼肌细胞和肝细胞中的糖原分解为葡萄糖的过程，提高血糖水平，引发所谓的高血糖效应。葡萄糖可以作为能量被肌肉细胞利用，并被肝细胞释放到循环中。胰高血糖素还刺激肝脏从血液中吸收氨基酸，然后将其转化为葡萄糖。这种葡萄糖合成的过程称为糖异生。胰高血糖素还能刺激脂肪细胞向血液中释放脂肪酸。这些由胰高血糖素介导的作用导致血糖水平上升到正常的体内平衡水平。升高的血糖水平通过负反馈机制抑制胰高血糖素的进一步释放。